青蒿素:中国抗击疟疾的神药

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10月5日，瑞典卡罗琳医学院(Caroline Medical College of Swedish)在斯德哥尔摩宣布，将把2015年诺贝尔生理学或医学奖授予中国女药剂师涂有友和另外两位科学家威廉·坎贝尔和大村智，以表彰他们在寄生虫病治疗研究方面取得的成就。

疟疾是威胁人类生命的顽固敌人。与艾滋病和癌症一样，疟疾被世界卫生组织列为世界三大死亡疾病之一。在青蒿素被引进和普及之前，全世界每年约有4亿人感染疟疾，至少有100万人死于这种疾病。感染和死亡主要集中在相对贫穷的撒哈拉以南非洲。

但是现在，基于青蒿素的联合疗法已经成为世界卫生组织推荐的标准抗疟疾疗法。世卫组织认为，青蒿素类复方疗法是目前治疗疟疾最有效的方法，也是抗疟疾耐药性效果最好的药物。

诺贝尔奖评选委员会表示，涂有友发现的青蒿素在治疗中的应用已经显著降低了疟疾患者的死亡率。评估委员会成员简·安德森(Jan Anderson)表示，得益于图友友的研究，全球疟疾死亡率在过去十年下降了50%，感染率下降了40%。

为什么帮助中国科学家首次获得诺贝尔奖的青蒿素取得了如此强大的效果？《科技日报》记者采访了陈士林研究员，中国中医研究院中医研究所所长，涂有友所在单位的科研人员。

青蒿素是植物药吗？

青蒿素最初是一种倍半萜内酯药物，含有从黄花蒿中提取的过氧基团。黄花蒿，在中国民间也叫油蒿或苦艾，属于菊科黍属。《诗经》中的黄花蒿“油油鹿鸣，油蒿”是指黄花蒿。

早在公元前2世纪，黄花蒿就被记载在我国先秦医方《五十二病方》中。公元前340年，东晋葛洪在《肘后备急方》一书中首次描述了黄花蒿的解热作用。然而，李时珍的《明代本草纲目》明确指出，它可以“治疟、寒、热”。

疟疾通常被称为颤抖、发冷和发烧。这是一种由疟原虫感染引起的寄生虫病。它主要通过携带疟原虫的按蚊叮咬传播。有四种疟原虫可以感染人类，包括恶性疟原虫、间日疟原虫、间日疟原虫和卵形疟原虫。疟原虫感染人体后，先后寄生在肝细胞和红细胞中，主要致病期为红细胞有丝分裂增殖。

青蒿素会产生耐药性吗？

20世纪90年代，奎宁在非洲的一些地区仍被广泛用于治疗疟疾，但这种药物对肝脏和肾脏功能造成了极大的损害。青蒿素是一种完全不同于其他已知抗疟药的新药。它可能的作用方式主要是干扰膜-线粒体的功能。研究表明，青蒿素可能作用于食物泡膜，从而阻断疟原虫营养摄入的早期阶段，导致疟原虫迅速出现氨基酸饥饿，迅速形成自噬泡，并不断驱逐寄生虫，导致寄生虫失去大量细胞质而死亡。

青蒿素仍然是世卫组织推荐的目前一线抗疟药中的首选。虽然临床结果显示青蒿素治疗疟疾的有效率接近100%，但仍面临疟原虫耐药性的可能性。然而，由于现阶段没有替代药物，世卫组织建议尽可能一起使用该药物，以尽可能减少耐药性的发生。

为什么青蒿素只能在低温下提取？

在青蒿素研究的初期，采用传统的中草药煎制，疗效不佳。后来，她又翻阅了古代文献，而东晋葛洪的《肘后备急方》中“青蒿是一握，水是一升渍，绞汁而服之”的描述给了她新的启示。黄花蒿中的活性成分能避免高温或酶的影响吗？青蒿在什么情况下可以榨出汁液？只有柔软的枝叶才能榨出汁液！

后来的实验证明，青蒿素是一种有效的抗疟疾成分，实际上只存在于黄花蒿的叶子中，而青蒿素不存在于占很大比例的硬茎中。涂有友重新设计了研究方案，用沸点只有35℃的乙醚代替水或乙醇提取黄花蒿中的有效成分。这正好抓住了问题的根源——温度，这是提取青蒿素的关键。

在2009年出版的一本专著中，涂有友提到了当时的一系列实验。她还特别指出，尽管分离的青蒿素单体在水中煮沸半小时，但其抗疟疾药物效果保持稳定。“众所周知，只有在粗提取过程中，当生药中的某些物质共存时，青蒿素的抗疟作用才会因温度升高而被破坏。”

目前，中国对青蒿素的深入研究仍在进行，中国中医研究院中药研究所也在继续进行一系列青蒿素研究。作为青蒿素研究中心的主任，涂有友在新药开发和青蒿素治疗其他疾病如红斑狼疮和癌症方面取得了良好的进展。

(编者:胡彦明)