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北京,12月22日(科学日报)——英国《自然通讯》杂志22日发表的一篇寄生虫学论文揭示了抗疟疾药物青蒿素的作用机制——青蒿素被确定作用于100多种蛋白质。该研究还表明,青蒿素被血红素激活,血红素是一种特定的含铁化合物。
目前,青蒿素是治疗疟疾最有效的药物。它的联合疗法已经成为世界卫生组织推荐的标准抗疟疾疗法。青蒿素拯救了数百万人的生命,尤其是在受疟疾影响最严重的非洲。青蒿素需要亚铁来激活,但是这种铁的来源和药物针对的蛋白质一直存在争议。
这一次,新加坡国立大学的林·宋庆和他的研究小组开发了一种化学标记的青蒿素类似物,以展示青蒿素如何对抗恶性疟原虫中的蛋白质。恶性疟原虫是感染人类疟疾的最具致病性的寄生虫。
在这项研究中,研究小组成员发现124种蛋白质将被青蒿素结合激活,即青蒿素作用,并且这种结合是不可逆的。这些蛋白质中有许多参与了寄生虫必需的一些生物过程,这可以解释为什么青蒿素是如此有效的药物。此外,研究人员还表明,血红素是激活青蒿素所需的铁的主要来源。
尽管可能还有其他药物靶点,但这些研究有助于理解青蒿素如何杀死疟原虫。该论文的作者说,鉴于青蒿素耐药性在世界一些地区出现,这些结果可能有助于促进开发更好的疟疾替代治疗方法。
此外,10月份的一份报告显示,青蒿素耐药性疟原虫不仅能感染东南亚的几只蚊子,还能感染非洲的一只普通蚊子。这意味着抗疟疾药物青蒿素的耐药性目前只存在于东南亚,但也可能蔓延到世界其他地区。
(编者:胡彦明)
标题:青蒿素可以作用于100多种蛋白质。
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